ALBENDAZOL MK

Tabletas

(ALBENDAZOL)

Antihelmintics, excluding Schistosomicides (P1B)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCCIÓN Y EL USO DE MAQUINARIA
EMBARAZO Y LACTANCIA
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES
SOBREDOSIFICACIÓN

Dosis y método de administración:

Adultos y niños (por encima de 2 años de edad):

• En el tratamiento de la cisticercosis, se administra oralmente albendazol 400 mg, dos veces al día, para pacientes que pesen más de 60 kg (o 15 mg/kg diariamente en dos dosis divididas hasta una dosis máxima total diaria de 800 mg, en aquellos que pesen menos de 60 kg) por 8 a 30 días. Aquellos pacientes que están siendo tratados por neurocisticercosis deben recibir terapia esteroide y anticonvulsivante apropiada, según se requiera. Debe considerarse la terapia con corticosteroides orales o intravenosos con el fin de prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana del tratamiento.

• En el tratamiento de la enfermedad hidatídica (equinococosis), el albendazol es administrado junto con alimentos a una dosis de 400 mg dos veces al día por 28 días, para pacientes que pesan más de 60 kg. En pacientes que pesan menos de 60 kg, se utiliza una dosis de 15 mg/kg por día en dos dosis divididas (hasta una dosis máxima total diaria de 800 mg). Para la equinococosis cística, el curso de tratamiento de 28 días puede ser repetido después de 14 días sin tratamiento hasta un total de 3 ciclos de tratamiento. Cuando el albendazol sea administrado en situaciones pre- o post-quirúrgicas, la tasa optima de muerte del contenido de los quistes se alcanza cuando se han administrado 3 cursos de tratamiento.

• Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus y Trichuris trichiura: 400 mg como dosis única, tomada teniendo el estómago vacío.

• Infestación sospechada o confirmada por Strongyloides stercoralis: 400 mg una vez al día, tomados teniendo el estómago vacío, por 3 días consecutivos. Luego se debe dar apropiado seguimiento a los pacientes por al menos 2 semanas para confirmar la curación.

• Larva migrans cutánea: 400 mg una vez al día, tomados junto con alimentos por uno a tres días.

• Infestaciones mixtas: 400 mg dos veces al día, tomados junto con alimentos por 3 días es efectivo. Los pacientes deben ser re-examinados 1 mes después del tratamiento para confirmar la erradicación de las duelas.

• Infestación por Taenia spp o Hymenolepis nana sospechada o confirmada, cuando se encuentran presentes otras especies de helmintos: 400 mg una vez al día, tomados teniendo el estómago vacío, por 3 días consecutivos. Si el paciente no está curado después de 3 semanas, está indicado un segundo curso de tratamiento. En casos de infestación comprobada por H. nana, se recomienda el retratamiento al cabo de 10-21 días.




CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS:

Lista de excipientes:

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Almidón de maíz, lactosa monohidrato, povidona, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Glicerina, ácido citrico monohidrato, solución sorbitol 70%, goma xantana, metilparaben, propilparaben, esencia de caramelo, polisorbato 80, citrato de sodio dihidratado, agua purificada.

Incompatibilidades: Ninguna

Precauciones especiales de almacenamiento:

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Almacénese abajo de 30 °C.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Almacénese abajo de 30 °C.

Naturaleza y contenido del contenedor:

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Blíster cristalino.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Frasco de vidrio ámbar sirop alpha, con tapadera blanca de aluminio, marcada con logo MK y sello a prueba de manipulación.

Instrucciones de uso y manejo: Ninguna.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA EN TÉRMINOS DE LA SUSTANCIA ACTIVA:

ALBENDAZOL MK® 200 mg TABLETA, contenido por tableta: 200 mg albendazol.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL SUSPENSIÓN, contenido por 10 mL de suspensión: 400 mg albendazol.

FORMA FARMACÉUTICA:

Tableta.

Suspensión oral.

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Tableta redonda, plana, blanca a blanco-crema, ranurada, logo MK y código AB en el lado de la ranura.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Suspensión homogénea, blanca a blanco-crema.




CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS:

Lista de excipientes:

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Almidón de maíz, lactosa monohidrato, povidona, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Glicerina, ácido citrico monohidrato, solución sorbitol 70%, goma xantana, metilparaben, propilparaben, esencia de caramelo, polisorbato 80, citrato de sodio dihidratado, agua purificada.

Incompatibilidades: Ninguna

Precauciones especiales de almacenamiento:

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Almacénese abajo de 30 °C.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Almacénese abajo de 30 °C.

Naturaleza y contenido del contenedor:

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Blíster cristalino.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Frasco de vidrio ámbar sirop alpha, con tapadera blanca de aluminio, marcada con logo MK y sello a prueba de manipulación.

Instrucciones de uso y manejo: Ninguna.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA EN TÉRMINOS DE LA SUSTANCIA ACTIVA:

ALBENDAZOL MK® 200 mg TABLETA, contenido por tableta: 200 mg albendazol.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL SUSPENSIÓN, contenido por 10 mL de suspensión: 400 mg albendazol.

FORMA FARMACÉUTICA:

Tableta.

Suspensión oral.

ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: Tableta redonda, plana, blanca a blanco-crema, ranurada, logo MK y código AB en el lado de la ranura.

ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: Suspensión homogénea, blanca a blanco-crema.




Contraindicaciones: El albendazol no debe ser administrado durante el embarazo ni en mujeres que se sospeche se encuentren embarazadas. Se ha demostrado que el albendazol es teratogénico y embriotóxico en ratas y conejos. Las mujeres en edad fértil deben iniciar el tratamiento durante la primera semana de la menstruación o después de una prueba de embarazo negativa; se les debe aconsejar tomar precauciones efectivas contra el embarazo durante y un mes después de haber completado el tratamiento con albendazol. Si tiene lugar el embarazo mientras se consume este medicamento, debe discontinuarse inmediatamente el albendazol y la paciente debe ser evaluada respecto al riesgo potencial al feto.

El albendazol se encuentra contraindicado en personas que se sabe que son hipersensibles al albendazol, a otros derivados benzoimidazólicos, o a cualquiera de los componentes del fármaco.




Efectos no deseados:

Eventos adversos a una incidencia = 1%: Anormalidades en las pruebas de función hepática, dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo, vértigo, elevación de la presión intracraneana, signos meníngeos, alopecia reversible y fiebre.

Los siguientes eventos adversos fueron observados a una incidencia de <1%:

• Alteraciones de la sangre y del sistema linfático: Leucopenia. Raramente, ha habido reportes de granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, o trombocitopenia. Los pacientes con enfermedad hepática, incluyendo equinococosis hepática, parecen encontrarse en mayor riesgo de supresión de la médula ósea.

• Alteraciones del sistema inmune: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo rash y urticaria.

Reacciones adversas post-comercialización: No es posible hacer estimaciones de frecuencia, dado que son reportadas voluntariamente a partir de poblaciones de tamaño desconocido.

• Alteraciones de la sangre y del sistema linfático: Anemia aplástica, supresión de la médula ósea, neutropenia.

• Alteraciones hepatobiliares: Elevaciones de las enzimas hepáticas, hepatitis, falla hepática aguda.

• Alteraciones de la piel y el tejido subcutáneo: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

• Alteraciones renales y urinarias: Falla renal aguda.




Efectos sobre la habilidad de conducir y utilizar maquinaria: Las reacciones al fármaco, tales como mareo y vértigo, que pueden variar en intensidad de individuo en individuo, pueden afectar la habilidad de conducir o de operar maquinaria.




Embarazo y lactancia:

Embarazo: El albendazol se encuentra contraindicado durante el embarazo y durante un mes antes de la concepción. Con el fin de evitar administrar el albendazol durante el embarazo temprano, las mujeres en edad fértil deben iniciar el tratamiento durante la primera semana de la menstruación o después de una prueba negativa de embarazo (véanse Contraindicaciones).

Lactancia: No se dispone de información adecuada en humanos ni animales respecto al uso durante la lactancia. Por lo tanto, la lactancia debe ser interrumpida durante y por al menos 5 días después del tratamiento.




INDICACIONES:

El albendazol está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones:

Neurocisticercosis: El albendazol está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa debida a lesiones activas causadas por las formas larvarias de la tenia del cerdo, Taenia solium. Aquellas lesiones que se considera responden a la terapia con albendazol aparecen en la tomografía computarizada con realce de contraste como quistes no realzados sin edema que les rodee.

Enfermedad hidatídica: El albendazol está indicado para el tratamiento de la enfermedad por quiste hidatídico del hígado, pulmón, y peritoneo, causadas por la forma larvaria de la tenia del perro, Echinococcus granulosus. Cuando sea médicamente posible, se considera que la cirugía es el tratamiento de elección para la enfermedad hidatídica. Cuando se administre albendazol en situación pre- o post-quirúrgica, se alcanza la tasa óptima de muerte del contenido de los quistes cuando se han administrado 3 cursos de tratamiento.

Infestaciones únicas o mixtas de parásitos intestinales y tisulares, en adultos y niños por encima de 2 años de edad causada por: Enterobius vermicularis (oxiuro), Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale y Necator americanus, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, larvas de nemátodos animales causantes de Larva migrans cutánea. Albendazol también está indicado para el tratamiento de infecciones por Hymenolepis nana y Taenia spp (solitaria), cuando otras especies de helmintos susceptibles se encuentran presentes. Los tratamientos deberían extenderse por 3 días.




Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Se ha reportado que la cimetidina, praziquantel y dexametasona incrementan los niveles plasmáticos del metabolito activo del albendazol.

Teofilina: Aunque se ha demostrado que dosis únicas de albendazol no inhiben el metabolismo de la teofilina, el albendazol de hecho induce al citocromo P450 1A en células de hepatoma humano. Por lo tanto, se recomienda que las concentraciones plasmáticas de teofilina sean monitorizadas durante y después del tratamiento con albendazol.




Advertencias especiales y precauciones para el uso: Se han reportado raramente casos fatales de granulocitopenia o pancitopenia asociados al uso de albendazol. Se ha demostrado que el albendazol causa supresión de la médula ósea, anemia aplástica, y agranulocitosis en pacientes con y sin disfunción hepática subyacente. En todos los pacientes debe monitorearse el conteo de células sanguíneas al inicio de cada ciclo de 28 días de tratamiento, y cada 2 semanas mientras dure la terapia. Aquellos pacientes con enfermedad hepática, incluyendo equinococosis hepática, parecen encontrarse en mayor riesgo de supresión de la médula ósea conducente a pancitopenia, anemia aplástica, agranulocitosis y leucopenia atribuibles a albendazol y ameritan un monitoreo cercano del conteo de células sanguíneas. El albendazol debe ser discontinuado en todos los pacientes que presenten disminuciones significativas en el conteo de células sanguíneas.

Aquellos pacientes que están siendo tratados por neurocisticercosis deben recibir terapia esteroidea y anticonvulsivante apropiada según se requiera. Debe darse consideración a la terapia con corticosteroides orales o intravenosos con el fin de prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de terapia contra cisticercos. La cisticercosis puede, en raros casos, afectar la retina. Antes de iniciar el tratamiento para la cisticercosis, debe examinarse al paciente en busca de presencia de lesiones retinianas. Si se visualiza tales lesiones, debe sopesarse la necesidad del tratamiento anti-cisticercos versus la posibilidad de daño retiniano causado por los cambios inducidos en las lesiones retinianas por el albendazol

Función hepática: El tratamiento con albendazol ha sido asociado con elevaciones leves a moderadas de las enzimas hepáticas en aproximadamente 16% de los pacientes. Estas elevaciones generalmente han retornado a la normalidad al discontinuar la terapia. Ha habido reportes de casos de falla hepática aguda y hepatitis de causalidad incierta. Deben llevarse a cabo pruebas de función hepática (transaminasas) antes de iniciar cada ciclo de tratamiento y al menos cada dos semanas durante el tratamiento. Si las enzimas hepáticas exceden el doble del límite normal superior, debe considerarse discontinuar el tratamiento con albendazol, con base en las circunstancias individuales del paciente. El reinicio del tratamiento con albendazol en pacientes cuyas enzimas hepáticas se han normalizado después de la suspensión del tratamiento es una decisión individual que debe tomar en consideración el riesgo/beneficio del uso adicional del albendazol. Las pruebas de laboratorio deben ser llevadas a cabo frecuentemente en caso se reiniciara el tratamiento con albendazol.

Aquellos pacientes con resultados anormales de las pruebas de función hepática se encuentran en mayor riesgo de hepatotoxicidad y supresión de la médula ósea. El tratamiento debe ser discontinuado si las pruebas hepáticas se elevan significativamente o si tiene lugar una disminución significativa del conteo de células sanguíneas.

Pacientes con limitaciones a la función renal: La farmacocinética de albendazol en pacientes con limitaciones a la función renal no ha sido estudiada. Sin embargo, dado que la eliminación renal del albendazol y de su metabolito primario, albendazol sulfóxido, es negligible, y es improbable que el aclaramiento de estos compuestos se vea alterado en estos pacientes.

Efectos biliares: En pacientes con evidencia de obstrucción extrahepática, se incrementó la disponibilidad sistémica del albendazol sulfóxido. La tasa de absorción/conversión y eliminación del albendazol sulfóxido pareció prolongarse con un valor promedio de Tmáx y una vida media de eliminación de 10 horas y 31.7 horas, respectivamente.

Población pediátrica (mayores de 2 años de edad): La farmacocinética del albendazol sulfóxido pareció ser similar a aquella observada en adultos en condiciones de post-ingesta.

Pacientes ancianos: Aunque no se dispone de estudios, la farmacocinética parece ser similar a aquella de sujetos jóvenes sanos.




PRESENTACIONES: ALBENDAZOL MK® 200 mg tableta: caja con 2 tabletas y caja con 30 tabletas. ALBENDAZOL MK® 400 mg/10 mL suspensión oral: caja con frasco con 10 mL de suspensión.

Version 1.1 CRI/Expanded CCDS 01/19-ene-2009.

BAYER HEALTHCARE PHARMACEUTICALS




PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Código ATC: P02CA03.

El albendazol es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro para administración oral.

Mecanismo de acción: Se piensa que la acción antihelmíntica del albendazol es principalmente intra-intestinal. Sin embargo, a dosis mayores de albendazol, se absorbe y metaboliza lo suficiente al metabolito sulfóxido activo, como para tener efectos terapéuticos contra parásitos tisulares. El albendazol exhibe actividad larvicida, ovicida y vermicida, y se piensa que actúa vía inhibición de la polimerización de la tubulina. Esto ocasiona una cascada de alteraciones metabólicas, incluyendo depresión de energía, la cual inmoviliza y luego mata a helmintos susceptibles.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El albendazol es pobremente absorbido del tracto gastrointestinal debido a su baja solubilidad acuosa. Las concentraciones de albendazol en plasma son negligibles o indetectables dado que es rápidamente convertido al metabolito sulfóxido antes de alcanzar la circulación sistémica. La actividad antihelmíntica sistémica ha sido atribuida al metabolito primario, albendazol sulfóxido. La biodisponibilidad oral parece verse aumentada cuando el albendazol es coadministrado con una comida rica en grasa (40 g de contenido estimado de grasa) como lo evidencian concentraciones plasmáticas más elevadas (hasta 5 veces, en promedio) de albendazol sulfóxido en comparación al estado en ayuno. Las concentraciones plasmáticas máximas de albendazol sulfóxido son típicamente alcanzadas 2 a 5 horas después de la dosificación y son en promedio 1.31 mcg/mL (rango 0.46 a 1.58 mcg/mL). Las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido se incrementan de una manera proporcional a la dosis a lo largo del rango terapéutico después de la ingestión de una comida rica en grasa (43.1 g de contenido de grasa). La vida media terminal aparente de eliminación del albendazol sulfóxido típicamente varía desde 8 a 12 horas.

Distribución: El 70% del albendazol sulfóxido se encuentra unido a proteínas plasmáticas y está ampliamente distribuido en todo el cuerpo; ha sido detectado en orina, bilis, hígado, pared quística, líquido quístico, y líquido cefalorraquídeo (LCR). Las concentraciones en plasma fueron 3 a 10 veces y de 2 a 4 veces mayores que aquellas simultáneamente determinadas en líquido quístico y LCR, respectivamente.

Metabolismo y excreción: El albendazol es rápidamente convertido en el hígado al metabolito primario, albendazol sulfóxido, el cual es adicionalmente metabolizado a albendazol sulfota y otros metabolitos oxidativos primarios que han sido identificados en la orina humana. Luego de la administración oral, no se ha detectado albendazol en orina humana. La excreción urinaria de albendazol sulfóxido constituye una vía menor de eliminación siendo recuperada de la orina menos del 1% de la dosis. Presumiblemente, la eliminación biliar es responsable de una porción de la eliminación, como lo evidencian las concentraciones biliares de albendazol sulfóxido similares a aquellas alcanzadas en el plasma.




Sobredosis: En caso de sobredosis, se recomiendan el tratamiento sintomático (tales como lavado gástrico y carbón activado) y las medidas generales de apoyo.