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Adultos de 15 años de edad y más: 1 cápsula de 10 mg al día, tomar a la hora de acostarse. Pacientes pediátricos 6 a 14 años de edad: 1 tableta masticable de 5 mg diarios, tomar a la hora de acostarse.

Adultos de 15 años de edad y más: 1 cápsula de 10 mg al día, tomar a la hora de acostarse. Pacientes pediátricos 6 a 14 años de edad: 1 tableta masticable de 5 mg diarios, tomar a la hora de acostarse.

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Rubros de la IPPA

COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA masticable contiene:

Montelukast 4 mg y 5 mg

Cada CÁPSULA de gelatina contiene:

Montelukast 10 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: XALAR® está indicado en pacientes adultos y niños mayores de 6 años de edad para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, y la prevención de la broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico.

XALAR® (montelukast) es un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, activo por vía oral, que inhibe específicamente los receptores de cisteinil-leucotrieno (CysLT1).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Los cisteinil-leucotrienos ( LTC4, LTD4, LTE4) son eicosanoides inflamatorios potentes liberados por diversas células, incluyendo las células cebadas y los eosinófilos. Son importantes mediadores de la reacción asmática que se unen a los receptores de cisteinil-leucotrienos (CysLT) de las vías respiratorias humanas y causan en ellas varias respuestas, como broncoconstricción, secreción mucosa, aumento de la permeabilidad vascular e infiltración de eosinófilos.

El montelukast es un compuesto potente con propiedades antiinflamatorias, activo por vía oral, que mejora significativamente los parámetros de la inflamación asmática. Según los estudios bioquímicos y farmacológicos, se une con gran afinidad y selectividad a los receptores CysLT1 (con preferencia respecto a otros receptores farmacológicamente importantes de las vías respiratorias, como los receptores de prostanoides, colinérgicos o ß-adrenérgicos). El montelukast inhibe potentemente las acciones fisiológicas de los leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4 en los receptores CysLT1, sin ninguna actividad agonista.

En los pulmones existe un segundo tipo de receptores de cisteinil-leucotrienos (CysLT2), pero al parecer están limitados a los vasos sanguíneos. No se cree que el montelukast sea antagonista de los receptores CysLT2.

En los pacientes asmáticos montelukast causa una potente inhibición de los receptores de cisteinil-leucotrienos de las vías respiratorias, como demuestra su propiedad de inhibir la broncoconstricción causada por la inhalación de LTD4. Dosis tan bajas como 5 mg bloquean considerablemente la broncoconstricción inducida por LTD4. El montelukast provoca broncodilatación en un término de dos horas después de su administración oral; ese efecto fue aditivo a la broncodilatación causada por un ß-agonista.

XALAR® es eficaz en pacientes adultos y niños para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, el tratamiento de los pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, y la prevención de la broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico. XALAR® es eficaz solo o combinado con otros medicamentos utilizados en el tratamiento de mantenimiento del asma crónica. XALAR® y los corticosteroides inhalados se pueden usar al mismo tiempo, con efectos aditivos, para controlar el asma o para disminuir la dosis del corticosteroide inhalado manteniendo la estabilidad clínica.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Tras su administración por vía oral, el montelukast es absorbido rápidamente y casi por completo.

Con la tableta masticable de 5 mg se llega a la Cmáx dos horas después de la administración a adultos en ayunas, y el promedio de biodisponibilidad es de 73%.

Durante la administración prolongada la presencia de alimentos no tiene una influencia clínicamente importante.

Distribución: Más de 99% del montelukast se une a las proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución en estado de equilibrio es de 8 a 11 litros.

Biotransformación: El montelukast es metabolizado extensamente. En los estudios con dosis terapéuticas, en el estado de equilibrio, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos del montelukast son indetectables en los pacientes adultos y en los niños.

Eliminación: En los adultos sanos, la depuración plasmática del montelukast es de 45 mL/min como promedio.

Después de una dosis oral de montelukast marcado con un radioisótopo, se recuperó 86% de la radiactividad en las heces de cinco días y menos de 0.2% en la orina.

Características en los pacientes: No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en los pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal, o con insuficiencia hepática leve a moderada. No hay datos clínicos en pacientes con insuficiencia hepática intensa (puntuación de Child-Pugh mayor de 9).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

Para las tabletas de 5 mg: Contraindicadas en pacientes pediátricos menores de 6 años.

Para las cápsulas de 10 mg: Contraindicadas en pacientes menores de 12 años. Ataques agudos de asma.

PRECAUCIONES GENERALES: No se ha determinado la eficacia de XALAR® por vía oral para tratar los ataques asmáticos agudos, por lo que las tabletas de XALAR® no se deben usar para tratar dichos ataques. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan siempre disponible la medicación de urgencia apropiada.

Aunque se puede disminuir gradualmente bajo supervisión médica, la dosis del corticosteroide inhalado concomitante, no se debe sustituir bruscamente con XALAR®.

La reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que reciben agentes antiasmáticos incluyendo a los antagonistas de receptores de leucotrienos ha sido seguida en raros casos por la ocurrencia de uno o más de lo siguiente: eosinofilia, erupción cutánea vascular, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas, y/o neuropatía diagnosticada algunas veces como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosino­fílica sistémica. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de receptores de leucotrienos, se recomienda cautela y la adecuada supervisión clínica cuando se considere la reducción de corticosteroides sistémicos en pacientes que estén recibiendo XALAR®.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Empleo durante el embarazo: XALAR® no ha sido estudiado en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar durante el embarazo sopesando los beneficios de los riesgos. Riesgo desconocido.

Madres lactantes: No se sabe si XALAR® es excretado con la leche humana. Como muchos medicamentos sí son excretados con la leche, se debe tener precaución cuando se administre XALAR® a una mujer que está amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, los efectos colaterales (cefalea y dolor abdominal), que usualmente fueron leves, no hicieron necesario suspender el tratamiento. La incidencia total de efectos colaterales reportada con XALAR® fue similar a la observada con un placebo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: XALAR® puede ser administrado con otros tratamientos usados comúnmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. En los estudios sobre interacciones farmacológicas, la dosis clínica recomendada de montelukast no tuvo efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.

Aunque no se hicieron otros estudios específicos sobre interacciones farmacológicas, en los estudios clínicos se usó montelukast al mismo tiempo que una amplia variedad de medicamentos de prescripción común, sin ningún indicio de interacciones clínicas adversas. Esos medicamentos incluyeron hormonas tiroideas, hipnóticos sedantes, agentes antiinflamatorios no esteroideos, benzodiazepinas y descongestionantes.

El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de montelukast disminuyó 40% aproximadamente durante la coadministración de fenobarbital, pero no se recomienda ningún ajuste de la dosificación de XALAR®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los estudios clínicos en pacientes adultos, no hubo diferencias significativas entre los grupos de tratamiento con montelukast y placebo en las pruebas adversas de laboratorio relacionadas con el medicamento.

PRESENTACIONES:

Caja por 10, 20, 30 y 90 tabletas masticables de 4 mg (Reg. San. Núm. República Dominicana 2008-0372).

Caja por 10, 20, 30 y 90 tabletas masticables de 5 mg (Reg. San. Núm.: Panamá 67071, República Dominicana 2006-0690.

Caja por 10, 30 y 90 cápsulas de 10 mg (Reg. San. Núm.: Panamá 63755, República Dominicana 2006-0567).

PROCAPS, S. A.

Para mayor información:

www.procapslaboratorios.com

e-mail: direccionmedica@procaps.com.co

Teléfono: (57) + (5) + 3719526

Barranquilla, Colombia