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Tabletas recubiertas Eucerin

Hipertensión: Monoterapia: La dosificación inicial recomendada de quinapril en pacientes que no están en tratamiento con diuréticos es de 10 o 20 mg una vez al día. La dosificación puede ser titulada (duplicando la dosis) hasta alcanzar una ...

Hipertensión: Monoterapia: La dosificación inicial recomendada de quinapril en pacientes que no están en tratamiento con diuréticos es de 10 o 20 mg una vez al día. La dosificación puede ser titulada (duplicando la dosis) hasta alcanzar una dosificación de mantenimiento de 20 o 40 mg/día usualmente administrada como una dosis única o puede ser dividida en dos dosis, dependiendo de la respuesta clínica. Generalmente, los ajustes en la dosificación deberán hacerse a intervalos de cuatro semanas. El control a largo plazo se mantiene en la mayoría de los pacientes con un régimen de dosificación único diario. Los pacientes han sido tratados con dosificaciones de quinapril hasta un máximo de 80 mg al día. Diuréticos concomitantes: En los pacientes que deben continuar el tratamiento con un diurético, la dosificación inicial recomendada de quinapril es 5 mg, la cual posteriormente puede ser titulada (como se describió anteriormente), hasta alcanzar una respuesta óptima. (Véase Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción.) Insuficiencia cardiaca congestiva: El quinapril está indicado como terapia adjunta con diuréticos y/o glucósidos cardiacos. La dosificación inicial recomendada en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva es 5 mg una o dos veces al día, después de esto el paciente deber ser monitorizado cuidadosamente para detectar la presencia de hipotensión sintomática. Si la dosis inicial de quinapril es bien tolerada, los pacientes pueden ser titulados hasta alcanzar una dosis efectiva, usualmente de 10 a 40 mg por día, administrados en dos dosis equitativamente divididas con la terapia concomitante. Uso en deterioro renal: Véase Advertencias especiales y precauciones especiales para uso. La información cinética indica que la eliminación de quinapril depende del nivel de la función renal. La dosis inicial recomendada de quinapril es 5 mg en pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 30 mL/min y 2.5 mg en pacientes con un aclaramiento de creatinina menor de 30 mL/min. Si la dosis inicial es bien tolerada, quinapril puede ser administrado el siguiente día en un régimen de dos veces al día. En ausencia de hipotensión excesiva o deterioro significativo de la función renal, la dosis puede ser incrementada a intervalos semanales, con base en la respuesta clínica y hemodinámica. Las dosificaciones iniciales recomendadas basadas en la información clínica y farmacocinética de pacientes con deterioro renal son las siguientes: Uso en ancianos: La edad por sí sola no parece afectar la eficacia o perfil de seguridad de quinapril. Por lo cual, la dosificación inicial recomendada de quinapril en pacientes ancianos es 10 mg administrados una vez al día, seguidos por una titulación hasta alcanzar la respuesta óptima. Uso en niños: La seguridad y efectividad de quinapril en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

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Rubros de la IPPA

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Ingrediente activo: Quinapril.

TABLETAS que contienen clorhidrato de quinapril equivalente a 10 mg y 20 mg de quinapril.


FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipertensión: El quinapril está indicado para el tratamiento de la hipertensión. El quinapril es efectivo como monoterapia o concomitantemente con diuréticos tiazídicos y betabloqueadores en pacientes con hipertensión.

Insuficiencia cardiaca congestiva: El quinapril es efectivo en el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva cuando se administra concomitantemente con un diurético y/o glucósido cardiaco.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El clorhidrato quinapril es la sal de quinapril, el éster etílico de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) no sulfidrílico, el quinaprilato.

La administración de 10 a 80 mg de quinapril a pacientes con hipertensión leve a severa produce una reducción en la presión arterial tanto en posición de pie como sentada con un efecto mínimo sobre la frecuencia cardiaca. La actividad antihipertensiva se inicia en el lapso de una hora con efectos pico usualmente alcanzados de dos a cuatro horas después de la dosificación. El alcance de los efectos reductores máximos de la presión arterial puede requerir dos semanas de terapia en algunos pacientes. Con las dosis recomendadas, los efectos antihipertensivos se mantienen en la mayoría de los pacientes durante el intervalo de dosificación de 24 horas y continúan durante la terapia a largo plazo.

Las evaluaciones hemodinámicas en los pacientes con hipertensión han indicado que la reducción de la presión arterial producida por quinapril está acompañada por una reducción en la resistencia vascular renal y resistencia periférica total con poco o ningún cambio en la frecuencia cardiaca, índice cardiaco, flujo sanguíneo renal, tasa de filtración glomerular o fracción de filtración.

La terapia concomitante con diuréticos del tipo tiazida y/o la agregación de un tratamiento con betabloqueadores aumenta los efectos antihipertensivos del quinapril, produciendo un efecto reductor de la presión arterial, mayor que el observado con cualquiera de los agentes solos.

Los efectos terapéuticos parecen ser los mismos en los pacientes ancianos (≥ 65 años de edad) y los adultos más jóvenes que reciben las mismas dosis diarias, sin un incremento en la incidencia de eventos adversos en los pacientes ancianos.

La administración de quinapril a pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva disminuye la resistencia vascular periférica, presión arterial media, presión arterial sistólica y diastólica, presión capilar pulmonar en cuña y aumenta el gasto cardiaco.

En 149 pacientes que se sometieron a cirugía electiva de derivación coronaria, el tratamiento con quinapril 40 mg redujo la incidencia de eventos isquémicos postoperatorios, en comparación con placebo durante un año de seguimiento.

En los pacientes con una enfermedad arterial coronaria documentada, pero sin manifestación de hipertensión o insuficiencia cardiaca, quinapril mejora la función endotelial anormal medida en las arterias coronarias y braquiales.

El quinapril aumenta la función endotelial mediante mecanismos que conducen a una disponibilidad aumentada de óxido nítrico. La disfunción endotelial se considera un mecanismo fisiopatológico subyacente importante en la enfermedad arterial coronaria (EAC). No ha sido establecida la importancia clínica de mejorar la función endotelial.

Mecanismo de acción: El quinapril es desesterificado rápidamente a quinaprilato, (diácido de quinapril, el metabolito principal) que, en estudios con seres humanos y animales, es un potente inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. La ECA es la peptidil dipeptidasa que cataliza la conversión de angiotensina I al vasoconstrictor, angiotensina II, que participa en el control y la función vascular por medio de muchos mecanismos diferentes, entre los que se incluyen la estimulación de la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal. El modo de acción del quinapril en los seres humanos y animales es inhibir la actividad de la ECA circulante y tisular, reduciendo por lo tanto la actividad vasopresora y la secreción de aldosterona. La remoción de la retroalimentación negativa de la angiotensina II sobre la secreción de renina conduce a un aumento en la actividad de la renina plasmática (PRA).

Mientras que el principal mecanismo del efecto antihipertensivo se cree es a través del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el quinapril ejerce acciones antihipertensivas aún en pacientes hipertensos con bajos niveles de renina. La monoterapia con quinapril fue antihipertensiva efectiva en todas las razas estudiadas, aunque fue de algún modo menos efectiva en la raza negra (usualmente un grupo donde predominan los niveles bajos de renina) que en otras razas. La ECA es idéntica a la cininasa II, una enzima que degrada la bradiquinina, un péptido vasodilatador potente, debe aclararse si los niveles altos de bradiquinina juegan una función en el efecto terapéutico del quinapril.

En estudios con animales, el efecto antihipertensivo de quinapril mantiene su efecto inhibitorio sobre la ECA circulante, mientras que la inhibición de la ECA tisular se correlaciona más de cerca con la duración de sus efectos antihipertensivos.

Los inhibidores de la ECA, incluyendo quinapril, pueden incrementar la sensibilidad a la insulina.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Después de la administración oral, se observan concentraciones pico de quinapril en el plasma en el transcurso de una hora. Con base en la recuperación de quinapril y sus metabolitos en la orina, la extensión de la absorción es de aproximadamente 60%. Un 38% del quinapril administrado oralmente está sistémicamente disponible como quinaprilato. El quinapril tiene una vida media aparente en el plasma de aproximadamente una hora. Las concentraciones plasmáticas pico de quinaprilato se observan aproximadamente dos horas después de una dosis oral del quinapril. El quinaprilato es eliminado principalmente por excreción renal y tiene una vida media de aproximadamente tres horas. Aproximadamente un 97% del quinapril o quinaprilato que circula en el plasma se fija a las proteínas.

En pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación del quinaprilato aumenta a medida que el aclaramiento de creatinina disminuye. Estudios farmacocinéticos en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal sometidos a hemodiálisis crónica o a una diálisis peritoneal ambulatoria continua, indican que la diálisis tiene poco efecto en la eliminación del quinapril y quinaprilato. Existe una correlación lineal entre el aclaración plasmático de quinaprilato y el aclaración de creatinina. La eliminación del quinaprilato es también reducida en pacientes ancianos (≥ 65 años) y se correlaciona bien con su nivel de función renal. (Véase Posología y método de administración.)

Los estudios en ratas indican que el quinapril y sus metabolitos no cruzan la barrera hematoencefálica.

Farmacocinética en los ancianos: Los pacientes ancianos exhibieron un área bajo la curva (ABC) aumentada y niveles pico de quinaprilato, en comparación con los valores observados en pacientes más jóvenes; esto pareció estar relacionado con una función renal disminuida en vez de la edad por sí sola. En estudios controlados y no controlados donde el 21% de los pacientes tenían 65% de edad o mayores, no se observaron diferencias en cuanto a la efectividad o seguridad entre los pacientes ancianos y más jóvenes. Sin embargo, no se puede excluir mayor sensibilidad en algunos otros individuos de edad avanzada.

Información preclínica de seguridad:

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: El clorhidrato de quinapril no fue carcinogénico en ratones o ratas cuando se administró en dosis hasta de 75 o 100 mg/kg/día (50 a 60 veces la dosis diaria máxima en los seres humanos, respectivamente) por 104 semanas. Ni el quinapril ni el quinaprilato fueron mutagénicos en la prueba bacteriana de Ames con o sin activación metabólica.

El quinapril también fue negativo en los siguientes estudios de toxicología genética: Mutación de puntos en células de mamífero, intercambio de cromátidas hermanas utilizando células de mamíferos en cultivo, ensayo de micronúcleos en ratones, aberración cromosómica in vitro en células pulmonares V79 cultivadas y en un estudio citogenético in vivo en médula ósea de rata. No hubo efectos adversos sobre la fertilidad o reproducción en ratas con dosis hasta de 100 mg/kg/día (60 veces la dosis máxima diaria en los seres humanos).

No se observaron efectos fetotóxicos ni teratogénicos en ratas con dosis de quinapril tan altas como 300 mg/kg/día (180 veces la dosis máxima diaria en los seres humanos), a pesar de la toxicidad materna con la dosis de 150 mg/kg/día. Los pesos corporales de los descendientes se redujeron en las ratas tratadas tardíamente en la gestación y durante la lactancia con dosis de 25 mg/kg/día o más. El quinapril no fue teratogénico en el conejo; sin embargo, como se hizo notar con otros inhibidores de la ECA, se observó toxicidad materna y embriotoxicidad en algunos conejos con dosis tan bajas como de 0.5 mg/kg/día y 1 mg/kg/día, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES: El quinapril está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este producto y en pacientes con una historia de angioedema relacionada al tratamiento previo con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). La sensibilidad cruzada con otros inhibidores de la ECA no ha sido evaluada.

PRECAUCIONES ESPECIALES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES PARA USO:

Angioedema de la cabeza y de cuello: Se ha reportado angioedema en pacientes tratados con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, incluyendo 0.1% de los pacientes que reciben quinapril. El tratamiento con quinapril debe interrumpirse de inmediato, si se presenta estridor laríngeo o angioedema de la cara, lengua o glotis; el paciente debe ser tratado de acuerdo con el cuidado médico aceptado y observado cuidadosamente hasta que desaparezca el edema. En los casos en que el edema esté circunscrito a la cara y labios, la condición generalmente se resuelve sin tratamiento; los antihistamínicos pueden ser útiles en el alivio de los síntomas. El angioedema asociado con un compromiso laríngeo puede ser fatal. Cuando exista ese compromiso de la lengua, glotis o laringe con probabilidad de producir una obstrucción de las vías aéreas, se debe administrar inmediatamente un tratamiento de emergencia apropiado, incluyendo, pero no limitado a la administración de una solución subcutánea de adrenalina (epinefrina) 1:1000 (0.3 a 0.5 mL).

A reportado que los pacientes de raza negra que reciben tratamiento con los inhibidores de la ECA tienen una incidencia más alta de angioedema, en comparación con pacientes de otra raza. También debe hacerse notar que en los ensayos clínicos controlados, los inhibidores de la ECA tienen un efecto sobre la presión arterial que es menor en los pacientes de raza negra que en los de otra raza. La incidencia de angioedema en pacientes de raza negra y de otras razas durante el tratamiento con quinapril ha sido estimada en dos ensayos clínicos de diseño abierto, a gran escala, que evaluaron la efectividad del quinapril en el manejo de la hipertensión. En un estudio donde se evaluaron 1656 pacientes de raza negra y 10,583 de otras razas, la incidencia de angioedema, independientemente de la asociación con el tratamiento de quinapril fue de 0.3% para la raza negra y 0.39% para otras razas. En el otro estudio, (1443 pacientes de raza negra y 9300 de otras razas), la frecuencia de angioedema fue de 0.55% en la raza negra y 0.17% en los pacientes de otras razas.

Angioedema intestinal: Se ha reportado angioedema intestinal en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. Estos pacientes presentaron dolor abdominal (con o sin náuseas o vómito); en algunos casos no hubo un historial previo de angioedema facial y los niveles de la esterasa C-1 fueron normales. El angioedema fue diagnosticado mediante procedimientos que incluyeron una exploración por tomografía computarizada o ultrasonido abdominal, o en la cirugía y los síntomas se resolvieron después de interrumpir el inhibidor de la ECA. El angioedema intestinal debe ser incluido en los diagnósticos diferenciales de los pacientes en tratamiento con inhibidores de la ECA que presentan dolor abdominal.

Los pacientes con antecedentes de angioedema no relacionados con la terapia del inhibidor de la ECA podrían encontrarse en un alto riesgo de angioedema, mientras reciben un inhibidor de la ECA.

Reacciones anafilactoides:

Desensibilización: Los pacientes que recibieron inhibidores de la ECA durante el tratamiento de desensibilización con veneno de himenópteros han sufrido reacciones anafilactoides que ponen en riesgo la vida. En los mismos pacientes, estas reacciones fueron evitadas cuando se suspendieron temporalmente los inhibidores de la ECA, pero reaparecieron después de volver a administrarlos inadvertidamente.

Aféresis de LDL: Los pacientes sometidos a aféresis de lipoproteínas de baja densidad con absorción de sulfato de dextrano, cuando han sido tratados concomitantemente con un inhibidor de la ECA, han reportado reacciones anafilactoides.

Hemodiálisis: La evidencia clínica ha demostrado que los pacientes sometidos a hemodiálisis donde se han utilizado ciertas membranas de alto flujo (como las membranas de poliacrilonitrilo) tienen probabilidad de experimentar reacciones anafilactoides con el tratamiento concomitante con los inhibidores de la ECA. Debe evitarse esta combinación ya sea mediante el uso de fármacos antihipertensivos alternativos u otras membranas alternas para hemodiálisis.

Hipotensión: Rara vez se ha observado hipotensión sintomática en pacientes hipertensos no complicados tratados con quinapril, pero es una consecuencia posible del tratamiento con inhibidores de la ECA en pacientes con depleción de sal/volumen como aquellos tratados anteriormente con diuréticos que se han mantenido en una dieta de restricción de sal o que se encuentran bajo diálisis.

Los pacientes que ya están recibiendo un diurético cuando se inicia con quinapril pueden desarrollar hipotensión sintomática. En los pacientes que reciben un diurético es importante, si es posible, suspender el diurético por dos a tres días antes de iniciar el quinapril. Si la presión arterial no se controla solamente con quinapril, deberá reanularse el tratamiento con diuréticos. Si no es posible retirar el tratamiento con diuréticos, comience el quinapril con la dosis inicial más baja. (Véase Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción.)

En los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, que están en riesgo de hipotensión excesiva, la terapia de quinapril debe ser iniciada bajo estricta supervisión médica, estos pacientes deben ser controlados cuidadosamente durante las primeras dos semanas de tratamiento y cuando se aumenta la dosis.

Si ocurre hipotensión sintomática, el paciente debe ser colocado en posición supina y si es necesario, debe recibir una infusión intravenosa de solución salina normal. Una respuesta hipotensiva transitoria no significa una contraindicación para administrar dosis adicionales; sin embargo, deben considerarse dosis más bajas del fármaco, si se presenta este evento.

Neutropenia/agranulocitosis: Los inhibidores de la ECA en raras ocasiones han estado asociados con agranulocitosis y depresión de la médula ósea en pacientes con hipertensión no complicada, pero más frecuentemente en pacientes con insuficiencia renal, especialmente si tienen enfermedad vascular del colágeno. Con poca frecuencia se ha reportado agranulocitosis durante el tratamiento con quinapril. Al igual que con otros inhibidores de la ECA, se debe considerar un leucograma periódico en los pacientes con enfermedad vascular del colágeno y/o enfermedad renal tratados con quinapril.

Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal: Véase Embarazo y lactancia.

Función renal deteriorada: Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se pueden anticipar modificaciones en la función renal de individuos susceptibles. En pacientes con insuficiencia cardiaca severa, cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el tratamiento con inhibidores de la ECA incluyendo quinapril, podría estar asociado con oliguria y/o azoemia progresiva, y en raras ocasiones, con insuficiencia renal aguda y/o muerte.

La vida media del quinaprilato se prolonga a medida que el aclaramiento de creatinina disminuye. Los pacientes con un aclaramiento de creatinina de <60 mL/min requieren una dosis inicial más baja del fármaco (Véase Posología y método de administración.) La dosificación de estos pacientes debe ser titulada en forma ascendente con base en la respuesta terapéutica; la función renal debe ser monitorizada cuidadosamente, aunque los estudios iniciales no indiquen que el fármaco produce un deterioro adicional en el funcionamiento renal.

Algunos pacientes tratados con quinapril con enfermedad vascular renal preexistente no aparente han desarrollado aumentos en el nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica, usualmente menores y transitorios, especialmente cuando el quinapril ha sido usado concomitantemente con un diurético. Esto tiene más probabilidad de ocurrir en pacientes con deterioro renal preexistente. Puede ser necesaria una reducción y/o suspensión de un diurético y/o quinapril.

En estudios clínicos en pacientes hipertensos con estenosis bilateral o unilateral de la arteria renal, se ha observado un aumento en el nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica en algunos después de la terapia con inhibidores de la ECA. Estos incrementos fueron casi siempre reversibles después de la suspensión del inhibidor de la ECA y/o terapia con diuréticos. En estos pacientes, el funcionamiento renal debe ser monitorizado durante las primeras semanas de terapia.

Funcionamiento hepático deteriorado: El quinapril debe ser usado con precaución en pacientes con función hepática deteriorada o enfermedad hepática progresiva, en vista de que pequeñas alteraciones del balance y líquido de electrolitos podrían precipitar un coma hepático. El metabolismo de quinapril a quinaprilato normalmente es dependiente de la esterasa hepática. Las concentraciones de quinaprilato se reducen en los pacientes con cirrosis alcohólica debido a una desesterificación deteriorada del quinapril.

Hipercaliemia y diuréticos ahorradores de potasio: Al igual que con los inhibidores de la ECA, los pacientes con quinapril solo, pueden tener niveles de potasio sérico aumentados. Cuando se administra concomitantemente, quinapril puede reducir la hipocaliemia inducida por los diuréticos tiazídicos. El quinapril no ha sido estudiado como terapia concomitante con diuréticos ahorradores de potasio. Debido al riesgo de promover incrementos adicionales en el potasio sérico, se recomienda que la terapia de combinación con diuréticos ahorradores de potasio sea iniciada con precaución y que los niveles de potasio sérico del paciente sean controlados cuidadosamente (véase Hipotensión anterior y Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción).

Hipoglucemia y diabetes: Los inhibidores de la ECA han estado asociados con hipoglucemia en pacientes diabéticos con insulina o agentes hipoglucemiantes orales; puede ser necesario un monitoreo cuidadoso de los pacientes diabéticos.

Tos: Se ha reportado tos con el uso de inhibidores de la ECA, incluyendo quinapril. Característicamente, la tos es no productiva, persistente y se resuelve después de la suspensión del tratamiento. La tos inducida por inhibidores de la ECA debe ser considerada como parte del diagnóstico diferencial de la tos.

Cirugía/anestesia: Deberá tenerse precaución cuando los pacientes se someten a una cirugía importante o anestesia, pues que se ha demostrado que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloquean la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina. Esto podría conducir a hipotensión, la cual puede ser corregida por expansión del volumen.

Información para los pacientes:

Embarazo: Las mujeres en edad de procreación deben conocer las consecuencias de la exposición a los inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestre. A estas pacientes se les debe solicitar que informen sobre el embarazo a sus médicos inmediatamente.

Angioedema: Puede ocurrir angioedema, incluyendo edema laríngeo, especialmente después de la primera dosis. A los pacientes se les debe informar y solicitar que reporten inmediatamente cualquier signo o síntoma que sugiere angioedema (inflamación de la cara, extremidades, ojos, labios, lengua, dificultad para tragar o respirar) y suspender la toma de quinapril hasta que hayan consultado con su médico.

Hipotensión: A los pacientes se les debe prevenir para que informen sobre pérdida del sentido de la coordinación, especialmente durante los primeros días del tratamiento con quinapril. En caso de síncope actual, a los pacientes se les debe indicar interrumpir la terapia hasta que hayan consultado con su médico.

A todos los pacientes se les debe prevenir que el consumo inadecuado de líquidos, transpiración excesiva o deshidratación pueden conducir a un descenso excesivo de la presión sanguínea debido a una reducción en el volumen de líquidos. Otras causas de depleción de volumen, como vómito o diarrea, también pueden producir un descenso en la presión arterial; a los pacientes se les debe recomendar consultar con su médico.

Hipercaliemia: A los pacientes se les debe recomendar no usar suplementos de potasio o sustitutos de sal que contengan potasio, sin consultar con su médico.

Neutropenia: A los pacientes se les debe recomendar informar inmediatamente cualquier indicación de infección (es decir, dolor de garganta, fiebre) debido a que esto puede constituir un signo de neutropenia.

Cirugía/anestesia: Los pacientes que tienen planeado someterse a cualquier cirugía y/o anestesia deben informar a su médico que están tomando un inhibidor de la ECA.

Nota: Al igual que con muchos otros fármacos, debe garantizarse una recomendación a los pacientes que están siendo tratados con quinapril. Esta información tiene la intención de ayudar al uso efectivo y seguro de este medicamento. No constituye una divulgación de todos los efectos adversos posibles o intencionados.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Quinapril esta contraindicado en el embarazo.

Madres en periodo de lactancia: Los inhibidores de la ECA, incluyendo el quinapril, son secretados en la leche humana a una extensión limitada. Debido a esto, debe tenerse precaución cuando se administra quinapril a una madre en periodo de lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y USO DE MAQUINARIAS: La capacidad para comprometerse en actividades como operación de maquinaria u operación de un vehículo motor puede ser deteriorada, especialmente cuando se inicia el tratamiento con quinapril.

EFECTOS INDESEABLES: La seguridad de quinapril ha sido evaluada en 4960 sujetos y pacientes y fue bien tolerada. De estos, 3203 pacientes, incluidos 655 pacientes ancianos, participaron en ensayos clínicos controlados. La seguridad de quinapril a largo plazo ha sido evaluada en más de 1400 pacientes tratados por un año o más.

Las experiencias adversas fueron usualmente de naturaleza leve y transitoria. Las reacciones adversas clínicas más frecuentes en los ensayos controlados fueron cefalea (7.2%), mareos (5.5%), tos (3.9%), fatiga (3.5%), rinitis (3.2%), náuseas y/o vómito(2.8%) y mialgia (2.2%). Debe hacerse notar que característicamente, la tos es no productiva, persistente y se resuelve después de la suspensión del tratamiento.

La suspensión de la terapia debido a efectos adversos fue necesaria en 5.3% de los pacientes tratados con quinapril en los ensayos clínicos controlados.

Las experiencias adversas que tuvieron lugar en 1% o más de los 3203 pacientes en los ensayos clínicos controlados, que fueron tratados con quinapril con o sin un diurético concomitante, se muestran más adelante. La incidencia de las experiencias adversas en este subgrupo de 655 pacientes de 65 años de edad y mayores se proporciona para propósitos de comparación. También se presenta un subgrupo de 2005 pacientes en ensayos clínicos controlados que fueron tratados con quinapril como monoterapia para la hipertensión.

Porcentaje de pacientes en los estudios controlados

Evento adverso

Quinapril ? %

Diurético

Monoterapia

Placebo

Total N = 3203*

?65 años N = 655

% N = 2005*

% N = 579*

Cefalea

7,2

4,0

8,1

16,9

Mareo

5,5

6,6

4,1

4,3

Tos

3,9

4,1

3,2

1,4

Fatiga

3,5

3,5

3,2

2,1

Náuseas y/o vómito

2,8

3,8

2,3

2,6

Mialgia

2,2

1,2

1,7

3,3

Diarrea

2,0

2,4

1,9

1,0

Dolor en el pecho

2,0

1,8

1,2

1,9

Dolor abdominal

1,9

1,8

2,0

2,2

Dispepsia

1,6

1,2

1,9

1,2

Disnea

1,5

2,3

0,9

0,5

Dolor de espalda

1,4

1,7

1,3

1,0

Faringitis

1,3

0,5

1,5

1,9

Insomnio

1,3

0,8

1,3

0,7

Hipotensión

1,1

1,8

1,0

0,0

Parestesias

1,1

0,9

1,0

0,9

* Incluye 454 pacientes tratados por insuficiencia cardiaca congestiva.

* Incluye pacientes tratados por hipertensión solamente.

Las experiencias adversas clínicas probables, posibles o definitivamente relacionadas o de relación incierta con el tratamiento, tuvieron lugar en 0.5% a <1.0% (excepto como se hizo notar) de los pacientes tratados con quinapril (con o sin un diurético concomitante) en ensayos controlados y no controlados, y los eventos menos frecuentes observados en los ensayos clínicos o en la experiencia posterior a la comercialización (indicados por*) incluyeron:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Anemia hemolítica, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico: Reacción anafilactoide.

Trastornos psiquiátricos: Depresión, nerviosismo.

Trastornos del sistema nervioso: Somnolencia, vértigo.

Trastornos oculares: Ambliopía.

Trastornos cardiacos: Angina de pecho, palpitaciones, taquicardia.

Trastornos vasculares: Hipotensión postural, síncope, vasodilatación.

Trastornos gastrointestinales: Sequedad de boca o garganta, flatulencia, pancreatitis.

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: Alopecia, dermatitis exfoliativa, aumento de la transpiración, pénfigo, reacción de fotosensibilidad, prurito, salpullido.

Trastornos del tejido musculoesquelético y conectivo: Artralgia.

Trastornos renales y urinarios: Infección del tracto urinario.

Sistema reproductor y trastornos del pecho: Impotencia.

Trastornos generales y condiciones en el lugar de la administración: Edema (periférico y generalizado).

Eventos pocos frecuentes: Angioedema* (0.1%) fue reportado en los pacientes que recibieron quinapril (véase Contraindicaciones y Advertencias especiales y precauciones especiales para uso). Aunque raramente se han observado con el uso de quinapril, se han reportado neumonitis eosinofílica,* y hepatitis con otros inhibidores de la ECA.

Hallazgos clínicos en las pruebas de laboratorio: Raramente, se ha reportado agranulocitosis y neutropenia y la relación causal con el quinapril es incierta. (Véase Advertencias especiales y precauciones especiales para uso.)

Hipercaliemia: (Véase Advertencias especiales y precauciones especiales para uso.)

Creatinina y nitrógeno ureico en sangre: Se observaron aumentos (>1.25 veces el límite superior normal) en la creatinina sérica y nitrógeno ureico en sangre en 2% y 2%, respectivamente, de los pacientes tratados con quinapril solamente. Hay mayor probabilidad de que sucedan aumentos en los pacientes que reciben una terapia concomitante con diuréticos, que en aquellos que reciben únicamente quinapril. Estos incrementos a menudo son anulados con la terapia continua.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Tetraciclina y otros medicamentos que interactúan con magnesio: La administración de tetraciclina con quinapril reduce la absorción de la tetraciclina en los sujetos aproximadamente de 28% a 37%. Una absorción reducida se debe a la presencia del carbonato de magnesio con un excipiente en la formulación de quinapril. Esta interacción debe ser considerada cuando se contempla una terapia concomitante con quinapril y tetraciclina.

Litio: Incrementos en los niveles de litio sérico y síntomas de toxicidad por litio se han reportado en pacientes que reciben una terapia concomitante de litio e inhibidores de la ECA, debido al efecto de pérdida de sodio de estos agentes. Estos fármacos deben ser administrados con precaución y se recomienda un monitoreo frecuente de los niveles séricos de litio. Si se usa un diurético, este puede aumentar el riesgo de toxicidad por litio.

Otros agentes: No han ocurrido interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes cuando quinapril se administró en forma concomitante con propranolol, hidroclorotiazida, digoxina o cimetidina.

El efecto anticoagulante de una dosis única de warfarina (medida por el tiempo de protrombina) no fue significativamente modificado por la coadministración de quinapril dos veces al día.

La coadministración de dosis múltiples de10 mg de atorvastatina con 80 mg de quinapril no ocasionaron ningún cambio significativo en los parámetros farmacocinéticos del estado estable de la atorvastatina.

Terapia concomitante con diuréticos: Al igual que con otros inhibidores de la ECA los pacientes que reciben diuréticos, especialmente aquellos con una terapia de diuréticos recientemente instituida, ocasionalmente pueden experimentar una reducción excesiva de la presión arterial después del inicio de la terapia con quinapril. Los efectos hipotensivos después de la primera dosis de quinapril pueden ser reducidos, interrumpiendo el diurético pocos días antes del inicio del tratamiento. Si no es posible retirar el diurético, la dosis inicial de quinapril debe ser reducida. En los pacientes en quienes se continúa con un diurético, deberá proporcionarse supervisión médica hasta por un máximo de dos horas después de la dosificación inicial de quinapril (véase Advertencias especiales y precauciones especiales para uso y Posología y método de administración).

Agentes que aumentan el potasio sérico: El quinapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina capaz de reducir los niveles de aldosterona, los cuales a su vez, podrían ocasionar una retención de potasio. Por lo tanto, la terapia concomitante de quinapril con diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamtereno o amilorido), suplementos de potasio o sustitutos de sal que contengan potasio debe ser usada con precaución en conjunto con un monitoreo apropiado del potasio sérico. (Véase Advertencias especiales y precauciones especiales para uso.)

SOBREDOSIS: La dosis letal media (LD50) oral de quinapril en ratones y ratas oscila de 1440 a 4280 mg/kg.

No hay información específica disponible sobre el tratamiento de sobredosis con quinapril. La manifestación clínica más probable serían síntomas atribuibles a hipotensión severa, la cual normalmente debe ser tratada mediante la expansión del volumen intravenoso.

El tratamiento es sintomático y de soporte consistente con un cuidado médico establecido. La hemodiálisis y diálisis peritoneal tienen poco efecto en la eliminación del quinapril y quinaprilato.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL ALMACENAMIENTO: Almacénese a temperatura ambiente controlada de 15°-30 °C (59°-86 °F).

Evite la humedad.

Protéjase de la luz.

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